LTX-568是一款小分子藥物,為一種安全有效的新型第七型血清素拮抗劑 (5-HT7R antagonist)。原料起始物易於市場取得,僅需五步一般化學合成反應即可生成 LTX-568。製程具量產可行性,目前原料藥 CMC工作已完成。未來目標設計成一天一次的口服用藥,減少患者的用藥頻率。
LTX-568經三輪的開發優化,擁有
- 高度靶點結合力: Ki<10 nM
- 高度靶點選擇性:比較超過160種蛋白質受體,其選擇性>100倍
- 良好的成藥性:水溶性 >10 mg/mL
- 高度組織選擇性:經動物實驗證實藥物具周邊組織選擇性
- 高度的安全性:經大鼠與狗的連續劑量毒理實驗證實LTX-568安全性極高。
- 強效的鎮痛效果:經兩種腸躁症動物模式證實具有良好的止痛效果,且不影響正常腸道生理功能。